2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P2X Receptor
  5. P2X Receptor Isoform
  6. P2X Receptor 拮抗剂

P2X Receptor 拮抗剂

P2X Receptor 拮抗剂 (36):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-136026
    Camlipixant Antagonist 99.94%
    Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
  • HY-101044
    PPADS tetrasodium Antagonist
    PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5，IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
  • HY-108676
    NF023 hexasodium Antagonist 99.7%
    NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂，其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
  • HY-101910
    PSB-12062 Antagonist 98.70%
    PSB-12062是有效，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
  • HY-161914
    P2X3 antagonist 39 Antagonist
    P2X3 antagonist 39 (compound 26a) 是一种选择性 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 54.9 nM。P2X3 antagonist 39 可用于神经性疼痛模型的研究。
  • HY-14483
    AF-353 Antagonist 99.53%
    AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
  • HY-117508
    JNJ-54175446 Antagonist 99.30%
    JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
  • HY-13954
    A 839977 Antagonist 98.74%
    A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC50s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛.
  • HY-150270A
    NP-1815-PX sodium Antagonist 99.62%
    NP-1815-PX sodium 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。NP-1815-PX sodium 具有抗炎活性，可以缓解慢性疼痛模型中的疼痛。NP-1815-PX sodium 还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌 (TSM 和 BSM) 收缩。
  • HY-15487
    CE-224535 Antagonist 98.88%
    CE-224535 是一个有选择性的 P2X7 受体拮抗剂。
  • HY-137451
    Sivopixant Antagonist 99.90%
    Sivopixant (S-600918) 是一种有效的选择性 P2X3 受体拮抗剂 (P2X3 IC50=4.2 nM; P2X2/3 IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-109173
    Filapixant Antagonist 98.78%
    Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。
  • HY-137451A
    (E/Z)-Sivopixant Antagonist 98.64%
    (E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
  • HY-123481
    JNJ-42253432 Antagonist 98.44%
    JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
  • HY-108673
    Ro 0437626 Antagonist
    Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM)，但对 P2X2、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
  • HY-108671
    NF110 Antagonist
    NF110 是 P2X3 受体拮抗剂 (Ki = 36 nM)，对稳定表达的 P2Y 受体 (IC50s > 10 M) 无活性。NF110 阻断大鼠背根神经节神经元中 α-β- 亚甲基 ATP 诱导的电流 (IC50 = 527 nM)
  • HY-19978
    RO-3 Antagonist
    RO-3 是一种有效的，具有口服活性的，能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂，对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10 μM at P2X1,2,4,5,7)。
  • HY-150059
    P2X7 receptor antagonist-2 Antagonist 99.21%
    P2X7 receptor antagonist-2 是一种有效的 P2X7 受体拮抗剂，其 pIC50 值为 6.5-7.5。P2X7 receptor antagonist-2 具有抗神经炎症的作用。
  • HY-108667
    TNP-ATP triethylammonium Antagonist 98.7%
    TNP-ATP triethamine 是一种选择性 P2X 受体拮抗剂。TNP-ATP triethylammonium 在大鼠中显示出镇痛活性。
  • HY-151546
    MRS4596 Antagonist
    MRS4596 是一种有效的选择性 P2X4 受体 (P2X4 receptor) 拮抗剂，对人 P2X4 受体的 IC50 为 1.38 μM。MRS4596 在缺血性脑卒中模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4596 可用于缺血性脑卒中研究。
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